乙烷硒啉對(duì)H-22荷瘤鼠CYP450酶系影響

【摘要】：目的:觀察新藥乙烷硒啉(BBSKE)對(duì)腫瘤H-22引起的小鼠肝臟細(xì)胞色素P450含量及其主要亞型活性變化的影響。方法:H-22荷瘤小鼠,給予不同劑量的BBSKE10d后,提取肝微粒體,Omura法測(cè)定CYP450的含量,分光光度法測(cè)定CYP1A,CYP3A和CYP2E1活性。結(jié)果:腫瘤H-22能引起CYP1A活性升高(P0.01),CYP3A活性降低(P0.01);BBSKE能明顯下調(diào)荷瘤鼠CYP1A活性,上調(diào)CYP3A活性作用(P0.05)。腫瘤H-22和BBSKE對(duì)CYP450含量和CYP2E1均無明顯影響。結(jié)論:BBSKE對(duì)荷瘤鼠CYP1A活性有下調(diào)作用;對(duì)CYP3A有誘導(dǎo)作用;對(duì)CYP2E1無明顯影響。 【作者單位】： 北京大學(xué)天然藥物及仿生藥物國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： 乙烷硒啉 硫氧還原蛋白還原酶 細(xì)胞色素P
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(BIA010092-A02) 國(guó)家自然科學(xué)基金(30472036) 北京市自然科學(xué)基金(7021001)
【分類號(hào)】：R73-3
【正文快照】： 硫氧還原蛋白系統(tǒng)是體內(nèi)非常重要的氧化還原調(diào)節(jié)系統(tǒng),與人體內(nèi)多種重要的生理過程密切相關(guān)[1]。越來越多的研究[2-4]表明,該系統(tǒng)中的硫氧還原蛋白還原酶(thioredoxin reductase,TrxR)與腫瘤的發(fā)生發(fā)展緊密關(guān)聯(lián),并已成為腫瘤治療的一個(gè)重要靶點(diǎn)。乙烷硒啉(ethaselen,BBSKE),1,2

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