從三甲基硅重氮甲烷合成幾種L-β-高苯丙氨酸

【摘要】：報(bào)道了以苯環(huán) 2 -位分別為甲基、氯、氟取代的 N - Fmoc- L -α-苯丙氨酸為原料 ,以三甲基硅重氮甲烷替代重氮甲烷 ,通過 Arndt- Eistert反應(yīng)合成相應(yīng)有光學(xué)活性的高一級(jí)的 N - Fmoc- L -β-高苯丙氨酸的新方法。 【作者單位】： 上?；瘜W(xué)試劑研究所 復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司新藥開發(fā)中心 美國(guó)Abbott實(shí)驗(yàn)室
【關(guān)鍵詞】： N-Fmoc-L-α-苯丙氨酸 N-Fmoc-L-β-高苯丙氨酸 三甲基硅重氮甲烷 Amdt-Eistert合成 wolff重排
【分類號(hào)】：O625
【正文快照】： β-氨基酸在自然界中存在的豐度雖然遠(yuǎn)小于α-氨基酸,但它們?cè)谏矬w內(nèi)卻發(fā)揮著重要的作用[1]。許多游離態(tài)的β-氨基酸已經(jīng)從自然界中分離得到,并且顯示了許多令人感興趣的藥理學(xué)性質(zhì)。這些β-氨基酸能夠環(huán)化成β-內(nèi)酰胺,而β-內(nèi)酰胺是一種自然界存在的具有潛在生理活性的物質(zhì)

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