諾氧沙星膠囊詳細(xì)說明書

【專家解說】：通用名 諾氟沙星膠囊 曾用名 英文名 NORFLOXACIN CAPSULES 拼音名 NUOFUSHAXING JIAonANG 藥品類別 喹諾酮類 性狀 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末。 藥理毒理 本品為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。 藥代動力學(xué) 空腹時口服吸收迅速但不完全，約為給藥量的30%～ 40%；廣泛分布于各組織、體液中，如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等，但未見于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血清蛋白結(jié)合率為10%～15%，血消除關(guān)衰期 (t1/2?)為3～4小時，腎功能減退時可延長至6～9小時。單次口服本品400mg和800mg，經(jīng)1～2小時血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰濃度(Cmax)分別為1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。腎臟（腎小球濾過和腎小管分泌）和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途徑，26%～32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排出，自膽汁和（或）糞便排出占28%～30%。尿液pH影響本品的溶解度。尿液pH7.5時溶解最少，其他pH時溶解增多。 適應(yīng)癥 適用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。 用法用量 口服 1．大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急性單純性下尿路感染 一次400mg，一日2次，療程3日。 2．其他病原菌所致的單純性尿路感染 劑量同上，療程7～10日。 3．復(fù)雜性尿路感染 劑量同上，療程10～21日。 4．單純性淋球菌性尿道炎 單次800～1200mg。 5．急性及慢性前列腺炎 一次400mg，一日2次，療程 28日。 6．腸道感染 一次300～400mg，一日2次，療程5～7 日。 7．傷寒沙門菌感染 一日800～1200mg，分2～3次服用，療程14～21日。 不良反應(yīng) 1．胃腸道反應(yīng) 較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 2．中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3．過敏反應(yīng) 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。 4．偶可發(fā)生： (1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識障礙、幻覺、震顫。 (2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。 (3)靜脈炎。 (4)結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時。 (5)關(guān)節(jié)疼痛。 5．少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。 禁忌癥 對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。 注意事項 1．本品宜空腹服用，并同時飲水250ml。 2．由于目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿標(biāo)本培養(yǎng)，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 3．本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在 1200ml以上。 4．腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。 5．應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。 6．葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者服用本品，極個別可能發(fā)生溶血反應(yīng)。 7．喹諾酮類包括本品可致重癥肌無力癥狀加重，呼吸肌無力而危及生命。重癥肌無力患者應(yīng)用喹諾酮類包括本品應(yīng)特別謹(jǐn)慎。 8．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。 9．原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。 孕婦及哺乳期婦女用藥 曾用猴進(jìn)行繁殖研究，劑量高達(dá)人用量的10倍，發(fā)現(xiàn)本品可致流產(chǎn)。該劑量在猴的血漿峰濃度(Cmax)約為人的2 倍。本品在動物中并未證實有致畸作用。然而，在孕婦并未進(jìn)行合適的、有良好對照的研究，因此本品不宜用于孕婦。本品是否經(jīng)乳汁分泌尚缺乏資料。當(dāng)乳婦應(yīng)用200mg 本品時，乳汁中不能檢出該藥。然而，由于研究劑量較小，且本類藥物的其他品種經(jīng)乳汁分泌，加之對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，乳婦應(yīng)避免應(yīng)用本品或于應(yīng)用時停止哺乳。 兒童用藥 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用于數(shù)種幼齡動物時，可致關(guān)節(jié)病變。本品不宜用于 18歲以下的小兒及青少年。 老年患者用藥 老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。 藥物相互作用 1．尿堿化劑可減少本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。 2．本品與茶堿類合用時可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2?)延長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。 3．環(huán)孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。 4．本品與抗凝藥華法林同用時可增強(qiáng)后者的抗凝作用，合用時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。 5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。 6．本品與呋喃妥因有拮抗作用，不推薦聯(lián)合應(yīng)用。 7．多種維生素，或其他含鐵、鋅離子的制劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收，建議避免合用，不能避免時在本品服藥前2小時，或服藥后6小時服用。 8．去羥肌苷（didanosine,DDI）可減少本品的口服吸收，因其制劑中含鋁及鎂，可與氟喹諾酮類螯合，故不宜合用。 9．本品干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因清除減少，血消除半衰期(t1/2?)延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。 藥物過量 小鼠及大鼠單劑口服本品劑量達(dá)4g/kg，未發(fā)現(xiàn)致死作用。急性藥物過量時需進(jìn)行催吐或洗胃促使胃排空，仔細(xì)觀察病情變化，予以對癥處理及支持療法。必須維持適當(dāng)?shù)难a(bǔ)液量。 貯藏 遮光，密封保存。