甲氧滴滴涕及其代謝產(chǎn)物2,2-二(4-羥基苯基)-1,1,1-三氯乙烷在大鼠體內(nèi)的毒代動力學

【摘要】：目的探討甲氧滴滴涕(MXC)及其代謝產(chǎn)物2,2-二(4-羥基苯基)-1,1,1-三氯乙烷(HPTE)在大鼠體內(nèi)的毒代動力學。方法雄性SD大鼠單次ig給予MXC 500 mg.kg-1染毒后,于不同時間點收集血液樣本。應(yīng)用高效液相色譜-紫外法測定大鼠血漿中MXC和HPTE的含量,用DAS 2.0軟件的房室模型進行擬合,計算代謝動力學參數(shù)。結(jié)果 MXC的毒代動力學參數(shù)血漿最大濃度(cmax)為(5.52±1.21)mg.L-1;分布半衰期(t1/2α)為(4.12±1.21)h;消除半衰期(t1/2β)為(22.54±6.31)h;曲線下面積〔AUC(0-t)〕為(65.97±17.94)mg.h.L-1;AUC(0-∞)為(69.06±18.61)mg.h.L-1;清除率(Cl)為(7.94±2.31)L.h-1.kg-1;和表觀分布容積(V)為(66.16±20.21)L.kg-1。代謝產(chǎn)物HPTE的毒代動力學參數(shù)cmax為(1.32±0.37)mg.L-1,t1/2α為(3.13±0.91)h;t1/2β為(31.12±10.91)h,AUC(0-t)為(14.69±2.99)mg.h.L-1,AUC(0-∞)為(17.23±3.66)mg.h.L-1,Cl為(30.14±6.09)L.h-1.kg-1,V為(232.55±36.44)L.kg-1。結(jié)論 MXC及其代謝產(chǎn)物HPTE的毒代動力學均符合二室模型。MXC和HPTE的清除半衰期均較長,易發(fā)生體內(nèi)蓄積。 【作者單位】： 溫州醫(yī)學院藥學院分子毒理與藥理研究所;溫州市第三人民醫(yī)院藥劑科;
【關(guān)鍵詞】： 甲氧滴滴涕 -二(-羥基苯基)- -三氯乙烷 毒代動力學
【基金】：浙江省醫(yī)學扶植重點建設(shè)學科計劃(07F-04) 國家自然青年科學基金項目(81102092)~~
【分類號】：R114
【正文快照】： 甲氧滴滴涕(甲氧氯,methoxychlor,MXC)化學名為1,1,1-三氯-2,2-二對甲氧苯基乙烷,屬有機氯殺蟲劑,其較之滴滴涕毒性低并且容易降解,故而用來取代滴滴涕廣泛用于保護水果、莊稼、蔬菜和宅園。MXC主要通過食物鏈途徑進入人體[1]。在體內(nèi),MXC會轉(zhuǎn)變成為2-(4-羥基苯基)-2-(4-甲氧

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