甲烷磺酸N-羥基琥珀酰亞胺酯的制備及其在寡肽合成中的應(yīng)用

【摘要】：制備甲烷磺酸N-羥基琥珀酰亞胺酯,并將其應(yīng)用于寡肽的液相合成.以N-羥基琥珀酰亞胺與甲烷磺酰氯反應(yīng)制備甲烷磺酸N-羥基琥珀酰亞胺酯,并使其與Boc保護(hù)的酪氨酸、丙氨酸或Boc保護(hù)的酪氨酰脯氨酸發(fā)生SN2取代反應(yīng),生成相應(yīng)的N-羥基琥珀酰亞胺活潑酯而活化羧基,并成功用于內(nèi)嗎啡肽-2和力肽的液相合成;N-羥基琥珀酰亞胺活潑酯的制備和應(yīng)用反應(yīng)條件溫和、副產(chǎn)物少、收率較高.實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,甲烷磺酸N-羥基琥珀酰亞胺酯可用于寡肽的液相合成. 【作者單位】： 煙臺(tái)大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 甲烷磺酸N-羥基琥珀酰亞胺酯 合成 活潑酯 寡肽
【基金】：煙臺(tái)大學(xué)博士啟動(dòng)基金(YX04B18)
【分類號(hào)】：O621.25
【正文快照】： 液相方法合成寡肽通常以DCC為縮合劑[1],N-Boc保護(hù)氨基酸或C端游離的肽片段直接與N-羥基琥珀酰亞胺縮合生成活潑酯活化羧基,該活潑酯再與其他適當(dāng)保護(hù)的氨基酸或肽片段反應(yīng)形成肽鍵.實(shí)驗(yàn)過程中,我們發(fā)現(xiàn)上述方法存在以下問題:1)反應(yīng)不完全;2)后處理萃取時(shí)體系酸性較強(qiáng)(pH接近1

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